Lerkanidypina jest substancją leczniczą z grupy antagonistów wapnia, wykazującą dominujące działanie naczyniowe. Znajduje zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, a jej działanie polega na blokowaniu przenikania jonów wapniowych do komórek serca i mięśni gładkich. Właściwości farmakologiczne i farmakokinetyczne pozwalają na dokładne zrozumienie mechanizmu działania, absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tego leku.
Jaki jest mechanizm działania lerkanidypiny?
Mechanizm działania lerkanidypiny opiera się na jej zdolności do hamowania transportu jonów wapnia przez błony komórkowe. Działanie to jest skierowane głównie na komórki serca i mięśni gładkich. Bezpośredni wpływ lerkanidypiny na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych powoduje ich rozkurcz, co skutkuje zmniejszeniem oporu naczyniowego i obniżeniem ciśnienia krwi.
Właściwości farmakokinetyczne lerkanidypiny
Wchłanianie
Lerkanidypina, podana doustnie w dawce 10-20 mg, jest całkowicie absorbowana. Maksymalne stężenie w surowicy krwi osiąga po 1,5-3 godzinach od podania dawki. Dwa enancjomery lerkanidypiny wykazują podobny profil stężenia w osoczu. Dodatkowo, z powodu efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, biodostępność lerkanidypiny podawanej doustnie po posiłku wynosi 10%.
Dystrybucja
Dystrybucja lerkanidypiny z osocza do tkanek i narządów jest szybka i rozległa. Ponad 98% dawki wiąże się z białkami osocza. Możliwe jest zwiększenie wolnej frakcji lerkanidypiny w osoczu krwi u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby.
Metabolizm
Lerkanidypina jest intensywnie metabolizowana przez izoenzym CYP3A4, a substancja macierzysta nie jest obecna ani w moczu, ani w kale. Ponad połowa dawki jest wydalana z moczem. Badania wykazały, że lerkanidypina nie wpływa na stężenie midazolamu i metoprololu w osoczu, co sugeruje brak interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 i CYP2D6 podczas stosowania terapeutycznych dawek lerkanidypiny.
Eliminacja
Lerkanidypina jest eliminowana głównie na drodze biotransformacji w wątrobie. Działanie lecznicze utrzymuje się przez 24 godziny, ze względu na silne wiązanie z lipidami błony komórkowej. Nie stwierdzono kumulacji po wielokrotnym podaniu.
Podsumowanie
Lerkanidypina to lek z grupy antagonistów wapnia, który blokuje przenikanie jonów wapniowych do komórek serca i mięśni gładkich. Maksymalne stężenie lerkanidypiny w osoczu krwi osiągalne jest po 1,5-3 godzinach od podania. Nie stwierdzono kumulacji w organizmie po wielokrotnym podaniu. W wypadku jakichkolwiek wątpliwości, należy skonsultować się z lekarzem.
Bibliografia
http//chpl.com.pl/data_files/2012-12-04_2012.11.08_Karnidin_10mg_var_007_SPCclean_FINAL.pdf
